Neurol. praxi. 2014;15(6):350-354

Farmakologický profil pregabalinu (Lyrica)

doc. MUDr. Edvard Ehler, CSc.
Neurologická klinika PKN a FZS Univerzity Pardubice

Pregabalin (Lyrica) je derivátem kyseliny gama-amino-máselné. Působí na podjednotku napěťově řízeného kalciového kanálu, a tím moduluje vstup kalcia do neuronů v centrálním nervovém systému. Vyznačuje se antikonvulzivním, anxiolytickým a analgetickým efektem. Pregabalin se neváže na plazmatické bílkoviny a vylučuje se téměř nezměněn močí. Výhodou pregabalinu je lineárně se zvyšující účinek při zvyšování jeho dávky. Hlavní indikací pregabalinu je neuropatická bolest. Dalšími indikacemi jsou parciální epileptické záchvaty, generalizovaná úzkostná porucha, bolesti v zádech s neuropatickou bolestí. Pregabalin je velmi dobře snášen. Mezi nežádoucí vedlejší účinky patří závratě, somnolence, ataxie, edémy a přírůstek hmotnosti.

Klíčová slova: napěťově řízené kalciové kanály, antikonvulzivní a analgetický efekt, neuropatická bolest, parciální epileptické záchvaty, závratě, edémy

Pharmacological profile of pregabaline (Lyrica)

Pregabaline (Lyrica) is a derivative of gamma-amino-butyric acid. It acts on a subunite of a voltage-gated calcium channel, and in this way it modulates an input of calcium into neurons of the central nervous system. Pregabaline is characterized by anticonvulsive, anxiolytic and analgesic effects. Pregabaline does not bind to plasmatic proteins and nearly unchanged is excreted into urine. An advantage of pregabaline is a linearly increasing effect during increasing dosage of drug. The main indication of pregabaline is neuropathic pain. The next indications are partial epileptic seizures, generalized anxiety disorder, lower back pain associated with neuropathic pain. Pregabaline is very well tolerated. Among undesirable adverse events there are dizziness, somnolence, ataxia, oedemas, weight increase. oedemas.

Keywords: voltage gated calcium channels, anticonvulsive and analgesic effects, neuropathic pain, partial epileptic seizures, dizziness,

Zveřejněno: 20. prosinec 2014  Zobrazit citaci

ACS AIP APA ASA Harvard Chicago Chicago Notes IEEE ISO690 MLA NLM Turabian Vancouver
Ehler E. Farmakologický profil pregabalinu (Lyrica). Neurol. praxi. 2014;15(6):350-354.
Stáhnout citaci

Reference

  1. Ambler Z. Pregabalin v léčbě neuropatické bolesti. Farmakoterapie 2011; 7[Suppl.1]: 49-52.
  2. Bednařík J. Farmakoterapie neuropatické bolesti ve světle medicíny založené na důkazech. Bolest 2014; 17(2): 41-46.
  3. Bockbrader HN, Burger P, Knapp L, Corrigan BW. Population pharmacokinetics of pregabalin in healthy subjects and patients with chronic pain or partial seizures. Epilepsia 2011; 52: 248-257. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  4. Kumar N, Laferriere A, Zu JCS, Leavitt A, Coderre TJ. Evidence that pregabalin reduces neuropathic pain by inhibiting the spinal release of glutamate. J Neurochem 2010; 113: 552-561. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  5. Mittal M, Pasnoor M, Mummaneni RB, Khan S, McVey A, Saperstein D, Herbelin L, Ridings L, Wang Y, Dimachkie MM, Barohn RJ. Retrospective chart review of duloxetine and pregabalin in the treatment of painful neuropathy. Int J Neurosci 2011; 121: 521-527. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  6. Pulman J, Hemming K, Marson AG. Pregabalin add-on for drug resistant partial epilepsy. Cochrane Database Syst Rev 2014; Mar12,3: CD005612. Přejít k původnímu zdroji...
  7. Semel D, Murphy TK, Zlateva G, Cheung R, Emir B. Evaluation of the safety and efficacy of pregabalin in older patients with neuropathic pain: results from a pooled analysis of 11 clinical studies. BMC Family Practice 2010; 11: 85-97. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  8. Shoji S, Suzuki M, Tomono Y, Bockbrader HN, Matsui S. Population pharmacokinetics of pregabalin in healthy subjects and patients with post-herpetic neuralgia or diabetic peripheral neuropathy. Br J Clin Pharmacol 2011; 72: 63-76. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  9. Tarrio EB, Mateos RG, Bayarri EZ, Gómez VL, Párama MP. Effectiveness of pregabalin as monotherapy or combination therapy for neuropathic pain in patients unresponsive to previous treatments in a Spanish primary care setting. Clin Drug Investig 2013; 33: 633-645. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  10. Vinik A, Emir B, Cheung R, Whalen E. Relationship between pain relief and improvements in patient function/quality of life in patients with painful diabetic neuropathy or postherpetic neuralgia treated with pregabalin. Clin Therapeutics 2013; 35(5): 612-623. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  11. Wiffen PJ, Derry S, Moore RA, Aldington D, cole P, Rice AS, Lunn MP, Hamunen K, Naanpaa M, Kalso EA. Antiepileptic drugs for neuropathic pain and fibromyalgia - an overview of Cochrane reviews. Cochrane Database Syst Rev 2013; Nov 11; 11: CD010567. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  12. Zaccara G, Gangemi P, Perucca P, Specchio L. The adverse event profile of pregabalin: A systematic review and meta-analysis of randomized controlled trials. Epilepsia 2011; 52(4): 826-836. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  13. Zhang SS, Wu Z, Zhang LC, Zhang Z, Chen RP, Huang YH, Chen H. Efficacy and safety of pregabalin for treating painful diabetic peripheral neuropathy: e meta-analysis. Acta Anasestesiol Scand 2014; Oct 19.doi 10.1111/aas.12420. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...




Neurologie pro praxi

Vážená paní, pane,
upozorňujeme Vás, že webové stránky, na které hodláte vstoupit, nejsou určeny široké veřejnosti, neboť obsahují odborné informace o léčivých přípravcích, včetně reklamních sdělení, vztahující se k léčivým přípravkům. Tyto informace a sdělení jsou určena výhradně odborníkům dle §2a zákona č.40/1995 Sb., tedy osobám oprávněným léčivé přípravky předepisovat nebo vydávat (dále jen odborník).
Vezměte v potaz, že nejste-li odborník, vystavujete se riziku ohrožení svého zdraví, popřípadě i zdraví dalších osob, pokud byste získané informace nesprávně pochopil(a) či interpretoval(a), a to zejména reklamní sdělení, která mohou být součástí těchto stránek, či je využil(a) pro stanovení vlastní diagnózy nebo léčebného postupu, ať už ve vztahu k sobě osobně nebo ve vztahu k dalším osobám.

Prohlašuji:

  1. že jsem se s výše uvedeným poučením seznámil(a),
  2. že jsem odborníkem ve smyslu zákona č.40/1995 Sb. o regulaci reklamy v platném znění a jsem si vědom(a) rizik, kterým by se jiná osoba než odborník vstupem na tyto stránky vystavovala.


Ne

Ano

Pokud vaše prohlášení není pravdivé, upozorňujeme Vás,
že se vystavujete riziku ohrožení svého zdraví, popřípadě i zdraví dalších osob.