Neurol. praxi. 2016;17(5):320-322 | DOI: 10.36290/neu.2016.066
Využití pregabalinu v klinické praxi
- Neurologické oddělení, Městská nemocnice Ostrava
Bolest u diabetické polyneuropatie představuje farmakologicky obtížně zvládnutelný stav, který bývá rezistentní na léčbu jak nesteroidními antiflogistiky, tak běžnými analgetiky. Léky první volby představují antidepresiva a antiepileptika. Pregabalin je antiepileptikum odvozené od gabapentinu, které prokazatelně snižuje intenzitu neuropatické bolesti (Richter et al., 2005). Je strukturálním lipofilním GABA analogem, který dobře přestupuje přes BBB (blood-brain barier). Mechanizmem účinku je pravděpodobně vazba na α2 δ-podjednotku napěťově řízeného presynaptického kalciového kanálu, čímž pregabalin redukuje vyplavování excitačně působícího kalcia do nitra buňky. Obvykle se podává dvakrát či třikrát denně v celkové denní dávce 150–600 mg. Je obecně dobře snášen, nejčastějším nežádoucím účinkem jsou závratě, ospalost a periferní edém.
Klíčová slova: pregabalin, gabapetin, neuropatická bolest, diabetická neuropatie, úzkostná porucha
Use of pregabalin in clinical practice
Pain in diabetic polyneuropathy is a pharmacologically difficult-to-manage condition that tends to be resistant to treatment with both non-steroidal anti-inflammatory drugs and common analgesics. Antidepressants and antiepileptics are the first-choice drugs. Pregabalin is an antiepileptic drug derived from gabapentin that has been shown to reduce the intensity of neuropathic pain (Richter et al., 2005). It is a structural lipophilic GABA analogue, which readily crosses the blood-brain barrier. The mechanism of action likely involves an ability to bind to the α2 δ-subunit of a voltage-gated presynaptic calcium channel, by which pregabalin reduces the release of excitatory calcium into the cell. It is usually administered twice or three times daily at a total daily dose of 150–600 mg. It is generally well tolerated, with the most common adverse effects being vertigo, somnolence, and peripheral oedema.
Keywords: pregabalin, gabapentin, neuropathic pain, diabetic neuropathy, anxiety disorder
Zveřejněno: 7. listopad 2016 Zobrazit citaci
Reference
- Arroyo S, Anhut H, Kugler A, Lee CM, Knapp LE, Garofalo EA, Messmer S; Pregabalin 1008-011 International Study Group. Pregabalin add-on treatment: A randomized, double-blind, placebo-controlled, dose-response study in adults with partial seizures. Epilepsia 2004; 45: 20-27.
Přejít k původnímu zdroji... 
Přejít na PubMed... - Beydoun AA, Uthman BM, Ramsey RE, Smith TM, Dumetz MK, Greiner MJ, Henkin S, Knapp LE, Garofalo EA, the Pregabalin 9/10 study group. Pregabalin add-on trial: double-blind, multicenter study in patients with partial epilepsy. Epilepsia 2000; 41(Suppl. 7): 253-254.
- Elger CE, Anhut H, Messmer S. Pregabalin add-on trial: a double-blind, placebo controlled, multicentre study to compare flexible- and fixed-dose treatment in refractory patients with partial seizures. Epilepsia 2004; 45(Suppl. 3): 67-68.
- Fink K, Doplet DJ, Meder WP, Suman-Chauhan N,Duffy S, Clusmann H, Göthert M. Inhibition of neuronal Ca influx by gabapentin and pregabalin in human neocortex. Neuropharmacology 2002; 42: 226-236. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
- French JA, Kugler AR, Robbins JL, Knapp LE, Garofalo EA. Dose-response trial of pregabalin adjunctive therapy in patients with partial seizures. Neurology 2003; 60: 1631-1637. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
- Novy J, Rossetti AO. Oral pregabalin as an add-on treatment for status epilepticus, 7 JUN 2010. Přejít k původnímu zdroji...
- Richter RW, Portenoy R, Sharma U, Lamoreaux L, Bockbrader H, Knapp LE. Relief of painful diabetic peripheral neuropathy with pregabalin: a randomized, placebo-controlled trial. J Pain 2005; 6: 253-260. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
- Sharma U, Iacobellis D, Glessner C, et al. The Pregabalin 1008-14/29 Study Group. Pregabalin effectively relieves pain in two studies of patients with painful diabetic peripheral neuropathy (Studies 1008-14/29). Presented at the Meeting of the American Pain Society; November 2-5, 2000; Atlanta, GA, 2000.
- SPC. Souhrn údajů o přípravku: Lyrica (pregabalin), Pfizer, 8. 7. 2005.
- Suojaranta-Ylinen R, Hammarén E, Kontinen VK, Raivio P, Tarkkila P, Rosenberg PH. Pregabalin has an opioid-sparing effect in elderly patients after cardiac surgery: a randomized placebo-controlled trial. Survey of Anesthesiology; 2012: 56(4). Přejít k původnímu zdroji...
- Taylor CP, Vetanian MG. Profile of anticonvulsant activity of pregabalin in animal models. Epilepsia 1997; 38 (suppl 8): 35. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
- Ziyaeifard M, Mehrabanian MJ, Faritus SZ, Khazaei Koohpar M, Ferasatkish R, Hosseinnejad H, Mehrabanian M, Premedication With Oral Pregabalin for the Prevention of Acute Postsurgical Pain in Coronary Artery Bypass Surgery, pub med jan/2015, online citation. Přejít k původnímu zdroji...