Neurol. praxi. 2010;11(4):271-278
Pregabalín sa viaže na α-2-δ-podjednotku napäťovo riadených kalciových kanálov. Redukciu influxu vápnika (Ca2+) do nervových terminálov
až o 40 % dosahuje allosterickou moduláciou. Výsledkom je zníženie presynaptického uvoľňovania neurotransmiterov, vrátane
noradrenalínu, substancie P a glutamátu. Týmto spôsobom dosahuje antiepileptický, anxiolytický a analgetický efekt. Na tomto základe
sme vytvorili dizajn otvorenej, prospektívnej, post-marketingovej, intervenčnej, multicentrickej štúdie prídavnej liečby parciálnej
epilepsie a jej vplyv na sprievodné symptómy, ako je depresia, anxieta, pamäť, kognitívne funkcie a spánok. Zároveň sme sledovali
bezpečnostný profil. Na základe sledovania 256 pacientov s parciálnou epilepsiou sme zaznamenali štatisticky významnú redukciu
frekvencie epileptických záchvatov, zmiernenie príznakov depresie, anxiety aj zlepšenie spánku. Nežiaduce účinky boli podobné ako
u väčšiny dvojito zaslepených, placebom kontrolovaných štúdií, ktoré sa realizovali v poslednej dekáde.
Pregabalin binds to the alpha2-delta subunit of the voltage-gated calcium channel. A reduction in calcium (Ca2+) influx into the nerve
terminals of up to 40 % is achieved by allosteric modulation. It results in reduced presynaptic release of neurotransmitters including
noradrenaline, substance P and glutamate. Thus, an antiepileptic, anxiolytic and analgesic effect is obtained. Based on this premise,
an open, prospective, post-marketing, interventional, multicentre trial was designed to investigate the adjuvant therapy for partial epilepsy
and the effect of accompanying symptoms, such as depression, anxiety, memory, cognitive functions and sleep. The safety profile
was also studied. During the follow-up of 256 patients with partial epilepsy, a statistically significant reduction in the rate of epileptic
seizures, reduced depression and anxiety as well as an improvement in sleep were noted. Adverse effects were similar to those in the
majority of double-blind, placebo-controlled trials conducted in the past decade.
Zveřejněno: 1. říjen 2010 Zobrazit citaci